本发明涉及一类新型2,5,6-三取代-3(2H)-苯并呋喃酮衍生物及其在抗肿瘤药物中的应用，所述衍生物为：6-甲氧基-5-(4-甲氧基苯基)-2-亚苄基-3(2H)-苯并呋喃酮、6-羟基-5-(4-甲基苯基)-2-亚苄基-3(2H)-苯并呋喃酮、2-(6-甲氧基-5-(4-甲氧基苯基)-3-氧苯并呋喃-2(3H)-亚基)乙酸乙酯等。本申请首次合成出一系列2,5,6-三取代-3(2H)-苯并呋喃酮衍生物，并对其进行了体外肿瘤细胞抑制活性的测试，结果显示这类衍生物对人白血病细胞(K562)、人肝癌细胞(HepG2)、人结肠癌细胞(HT-29)有一定的抑制作用，在抗肿瘤药物开发应用方面具有广阔的前景。